Цефалоспорини виявляють бактерицидну дію. Механізм цієї дії пов'язаний із пошкодженням клітинної стінки бактерій (пригнічення синтезу пептидогліканового шару), що знаходяться в стадії розмноження, та вивільненням аутолітичних ферментів, що призводить до їх загибелі.

У численних клінічних дослідженнях показано високу ефективність цефалоспоринів IV покоління при лікуванні різних інфекцій, у тому числі найбільш тяжких – пневмонії, перитоніту, сепсису, менінгіту, інфекцій у пацієнтів з нейтропенією.

Цефалоспорини IV покоління (цефпіром або кейтен) мають високу активність у відношенні грампозитивної та грамнегативної флори, до них чутливі багато штами протею, синьогнійна паличка, псевдомонади.

Цефалоспорини II покоління широко застосовуються у клінічній практиці для лікування позалікарняних інфекцій (пневмонія, пієлонефрит) як монотерапія, при неважких госпітальних – зазвичай у комбінації з аміноглікозидами. можливо застосування цефуроксиму як ступінчастої терапії, т.к.