Після вживання всередину речовина швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години..

Таким чином, тримебутин відновлює нормальну фізіологічну активність мускулатури. кишечника при різних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з порушеннями моторики. Нормалізуючи вісцеральну чутливість, тримебутин забезпечує аналгетичний ефект при абдомінальному больовому синдромі.

Тримебутин стимулює евакуаторну функцію шлунка, нормалізує моторику кишечника, знижує вісцеральну гіперчутливість, сприяє усуванню відчуття здуття та дискомфорту. Він сприятливо діє як за гіпокінетичних, так і при гіперкінетичних формах порушень моторної діяльності ШКТ.

Тримебутин за рахунок впливу на енкефалінергічну систему кишківника, регулює його перистальтику. Діючи на периферичні σ-, µ- і κ-опіоїдні рецептори, в т. ч. що знаходяться безпосередньо на гладкій мускулатурі протягом усього ШКТ, регулює моторику без впливу на ЦНС.