Період напіввиведення ламотриджину становить 24-35 годин і залежить від спільно прийнятих лікарських засобів. Препарат виводиться з організму переважно нирками у вигляді глюкуронідів або незміненому вигляді (10%), а близько 2% через кишечник.

Період напіввиведення препарату з крові (T1/2) у дорослих становить середньому 29 годин. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді.

Дозу ламотриджина слід поступово знижувати протягом 3 тижнів після відміни індукторів глюкуронізації. Під час відміни супутніх препаратів має бути збережена цільова доза ламотриджинадосягнута в процесі режиму підвищення.