Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.

Ці препарати знімають відчуття туги, апатії, тривоги, занепокоєння, дратівливості, напруження, підвищують активність психіки, нормалізують апетит та сон.

Антидепресанти зазвичай починають діяти через 2 тижні та, як правило, протягом 4-6 тижнів після початку лікування. Дозу зазвичай збільшують протягом перших тижнів лікування. Після кожного збільшення дози препарату слід звернути увагу на можливі побічні ефекти.

Антидепресанти зменшують симптоми депресії, обсесивно-компульсивного розладу, генералізованого тривожного розладу, посттравматичного стресового розладу та біполярного афективного розладу. Є докази ефективності антидепресантів при хронічному болю.