Кеторолак приймають внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг; при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від вираженого болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг..

Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг.

Кеторолак – НПЗП, що має виражену аналгетичну (знеболювальну) дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години і триває 4-6 годин.