Препарат налтрексон широко використовується при лікуванні наркозалежності. Його ключова властивість – блокада опіоїдних рецепторів.

Налтрексон можна застосовувати тільки у випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні анальгетики принаймні 7-10 днів; Налтрексон може бути ефективним при лікуванні хронічного алкоголізму.; З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки та/або нирок.

Налтрексон є чистим антагоністом опіоїдних рецепторів. Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і запобігає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів – опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів. Найбільша спорідненість має до μ- та k-рецепторів.