Налтрексон блокує фармакологічний ефект екзогенних опіатів за допомогою конкурентного зв'язування з опіатними рецепторами. Усуває фізичну залежність та допомагає хворим з опіатною залежністю утримуватися від вживання наркотику після дезінтоксикації..

Налтрексон призначають лише після усунення абстинентного синдрому. Препарат починають приймати лише у спеціалізованих установах під контролем лікаря.

Налтрексон можна застосовувати тільки у випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні анальгетики принаймні 7-10 днів; Налтрексон може бути ефективним при лікуванні хронічного алкоголізму.; З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки та/або нирок.

Дія препарату спрямована на блокування опіоїдних рецепторів, які відповідають за відчуття задоволення та ейфорії, що виникає після алкоголю. При вшиванні або регулярному прийомі у вигляді таблеток діюча речовина вбудовується в біохімічні процеси організму і зменшує вироблення дофаміну.